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硼酸及其衍生物

阿拉丁提供很多苯硼酸極其衍生物,種類繁多,此類產品近年來被廣泛應用于電子、化學、醫藥、生物等領域,例如液晶顯示材料、化學發光增強劑、木制品防腐劑和酶的抑制劑,此外它還能選擇性 地促進葡萄糖通過脂雙層的運輸,目前被越來越多地用作分子識別單元,特別是,被用來設計和合成硼外源凝集素(糖蛋白)和糖類傳感器。

苯硼酸及其衍生物的特性

苯硼酸(phenylboronic acid)衍生物在水溶液中有帶電荷與不帶電荷兩種形式,其中只有帶電荷的形式可以與具有1,2-或1, 3-二醇基團的多羥基化合物形成可逆的五元或六元環酯。這個過程是可逆的,而自然界中又有大量這樣的多羥基化合物,例如多糖等物質,它們許多存在于生物體 內,并且對于生物體的生命活動有重要影響。

多羥基化合物存在時,苯硼酸在水溶液中的平衡狀態


苯硼酸及其衍生物的應用

自然界中有大量的多羥基化合物,它們廣泛存在于生物體內,并且對于生物體的生命活動有重要影響,因此利用苯硼酸除了可以對 這些化合物進行檢測、分離與提純外,還可以將其對體內多羥基物質的識別功能用于自律式給藥系統或調節某些生命活動。因而苯硼酸及其衍生物受到了眾多研究者 的關注和重視。

  • 1、?在自律式胰島素給藥系統方面的應用研究: 苯硼酸可以與葡萄糖形成配合物,因此近年來作為葡萄糖濃度響應的單體引入載藥系統中,以期對胰島素的釋放量進行自律式調節。將胰島素進行糖基化修飾后,結 合到苯硼酸含量為4%(mol)的凝膠微球上。當葡萄糖存在時,由于其對苯硼酸位點的競爭取代作用,糖基化胰島素脫落下來,葡萄糖濃度的微小變化就會引起 胰島素的迅速釋放,并且可以隨著葡萄糖濃度的脈沖式變化達到脈沖式釋藥。將氨基引入苯硼酸凝膠后,可以增強苯硼酸離子的穩定性,在生理pH值條件下增加苯 硼酸配合物的數量,提高胰島素裝載量,對葡萄糖響應釋放的時間可長達120 h。
  • ?2、?在組織工程中的應用研究:生物的細胞膜上幾乎都含有糖脂或糖蛋白等糖基化物質,帶有數目不等的羥基(例如神經節苷脂是帶有數目不等糖殘基的神經酞胺),因此具有與苯硼酸結合的位點。這一特性使得苯硼酸在組織工程中的應用受到了越來越多的關注。
  • ?3、?在生物物質分離系統方面的研究:苯硼酸可以與多羥基化合物配合這一性質使其在生物物質分離方面也有很多的用途。在色譜分離法中,將苯硼酸單體引入固定相后對多糖、糖脂、核苷酸等物質具有較好的分離效果。
  • ?4、?在傳感器方面的應用研究: 將苯硼酸引入傳感器中用于多糖等多羥基物質的定量檢測,苯硼酸和其他單體在金電極的表面形成薄膜,當苯硼酸與溶液中的糖類產生結合時,薄膜的電解質性質發 生改變從而引起電流的變化,并且這種變化是與糖類物質的濃度相關的,從而可用于多糖的定量檢測。如果在苯硼酸上引入熒光基團,那么它與葡萄糖等物質的結合 行為就會導致熒光的變化,基于這一性質可設計出較為靈敏的檢測葡萄糖等物質的熒光法。
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